Introduction : L’acide 5-aminosalicylique (5-ASA) est depuis longtemps le traitement de première intention pour induire et maintenir la rémission clinique et endoscopique de la rectocolite ulcéro-hémorragique (RCUH) légère à modérée. Le développement récent et la mise sur le marché d’une nouvelle formulation orale de 5-ASA offre l’opportunité d’examiner plus en détails sa pharmacocinétique, ses mécanismes d’action et de libération selon les différentes formules, ainsi que son profil de sécurité. Matériel et méthode : Une revue de la littérature a été menée sur PubMed et Google Scholar, portant sur le 5-ASA, incluant sa pharmacocinétique, son efficacité, sa sécurité, ainsi que les recommandations thérapeutiques pour la RCUH. Résultats : La découverte des pro-médications et le développement de nouvelles formulations du 5-ASA, tant orales que topiques, ont permis d’améliorer sa libération ciblée dans le côlon et d’augmenter ses concentrations tissulaires, tout en réduisant les effets indésirables. Actuellement, une variété de formulations de 5-ASA est disponible, offrant un éventail d’options au praticien. Le choix de la posologie, de la voie d’administration (orale et/ou topique) et du type de formulation dépendra des caractéristiques de la maladie, telles que l’étendue de l’atteinte recto-colique, la sévérité et la phase de la maladie (induction ou maintenance), ainsi que des préférences du patient, dans le but d’améliorer son adhésion au traitement. Conclusion : Cet article vise à servir de guide pratique pour les prescripteurs quant à l’utilisation du 5-ASA, un traitement offrant un excellent rapport bénéfices-risques dans la prise en charge de la RCUH légère à modérée.